La prise en charge des patients atteints de cancer a été profondement modifiée à la fin du XXème siècle par la mise à disposition de nouveaux traitements appelés thérapies ciblées, ou plus exactement thérapies moléculaires ciblées (TMC), et par une meilleure connaissance du processus biologique conduisant à l'emergence du cancer. La terminologie « cthérapies moléculaires ciblées » fait référence à des stratégies thérapeutiques dirigées contres des anomalies moléculaires supposées impliquées dans le processus de transformation néoplasique. Ces TMC se distinguent des médicaments cytotoxiques anciens (alkylants, antimétabolites... ou récents (inhibiteurs de topoisomerase et taxanes), bien que ces agents inhibent aussi une cible (microtubules, ADN). Cependant, cette cible n'est pas impliquée directement dans le processus de transformation néoplasique. Par ailleurs, il faut noter que les modulations hormonales, réalisées pour le traitement de la phase métastatique ou adjuvante du cancer du sein, de la prostate ou de la thyroide, et ayant démontré de longue date leur bénéfice thérapeutique, correspondaient en fait au premieres thérapies moléculaires ciblées en cancérologie. Ces traitements peuvent être considérés comme les ancêtres des TMC car elles agissent au niveau des anomalies moléculaires de cancers hormonaux: les récepteurs aux oestrogènes pour le cancer du sein, ou les récepteurs aux androgènes pour le cancer de la prostate.
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